地昔帕明(desipramine)又名去甲丙米嗪,常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末。口服快速吸收,2~6小时达血药峰浓度,在肝脏中代谢生成具有活性的2‐羟去甲丙米嗪。地昔帕明可通过抑制NE重摄取,提高脑内NE含量发挥抗抑郁作用。其抑制NE重摄取的效能较其抑制5‐HT重摄取的效能高100倍。地昔帕明可以快速提高精神运动活性,缩短REM睡眠并延长深度睡眠。不应与抗胆碱能药物、拟交感神经能药物合用,与含酒精饮料、镇静药合用应慎重,因为地昔帕明显著增强它们的作用而导致不良反应。丙米嗪可阻断胍乙啶及甲基多巴的降压作用,故不宜合用。与氟西汀合用可导致丙米嗪的血药浓度成倍增加,因此合用应注意给药剂量。
……