受体阻断剂的作用机制复杂,不同药物差异很大。阻断β受体、对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质的作用、减低交感神经活性,是其作用的中心环节,是发挥心血管保护效应的主要机制。受体阻断剂具有以下药理作用: 1 ﹒防治血管重构血管内皮和平滑肌细胞损与过氧化物通过脂质过氧化等多种途径对低密度脂蛋白的氧化修饰,使LDL转化为氧化LDL(ox LDL)有关。4 ﹒抗高血压作用β受体阻断剂通过减低心肌收缩力、降低心排出量、抑制肾素释放和血管紧张素Ⅱ产生、阻断能增加交感神经末梢释放去甲肾上腺素的突触前α受体,以及降低中枢缩血管活性等作用,发挥抗高血压作用。
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