[治疗]第三节 芬太尼族药品的药代动力学特点

总体来说，芬太尼族药品的动脉血浆浓度在静脉注射后一次循环时间内升高到峰值。而后，该类药物表现为可用房室模型描述的典型药代动力学特征，即快速再分布相及缓慢的消除相。阿芬太尼的脂溶性弱于芬太尼，其pKa为6.5，其生理pH下主要以非离子化形式存在，因而通过血-脑脊液屏障的比例大。阿芬太尼在血液中有92%与血浆蛋白结合，但不与红细胞结合。与芬太尼相比，阿芬太尼血脑浓度平衡较快，起效比芬太尼快4倍，作用时间为芬太尼的1／3，而镇痛作用仅比芬太尼小1／4，注射后1分钟镇痛作用最大。以阿片类药物为核心的多模式镇痛模式，仍是临床上镇痛治疗的主流。