在人气道中至少有两种白三烯受体(LTR):一种受体的天然配体为LTB4,称LTB4受体,缩写为BLTR。另一种受体的天然配体为CysLTs,称为CysLT受体,缩写为CysLTR。1995年国际药理学会(IUPHAR)将CysLTR分为两个亚型:Cys LT1R,此型受体可被目前常用的CysLT1R阻断药所阻断,而CysLT2R对这类CysLT1R阻断药不敏感。这两型受体均为G蛋白偶联受体,都有7个疏水性跨膜(TM)功能区(domains),联结6个襻,细胞外2与3两个襻有两个硫的连接桥,这对与配体的结合及受体稳定性有关。CysLTR激动时,主要是使细胞内钙水平提高,可使气道平滑肌收缩,增加血管通透性及炎症细胞趋化反应。图7‐3人肺内CysLT受体的分布与功能。
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