[概述]四、药物的构效关系

只有极少数药物是因其物理性能产生药理作用，大多数药物的药理作用取决于它们的化学结构，包括其基本骨架、立体构型、活性基团及其侧链性质等。化学构型的专一性形成了药物的特异性和选择性，这就是药物的结构‐效应关系（简称构效关系），也是药物作用特异性的物质基础。药物必须与其作用物质结合才能产生生物效应。作用物主要指受体、酶，但也包括载体、生物膜、蛋白质等机体的大分子物质。有些药物具有较强的亲和力却仅有微弱效应力，当其单独作用时呈现较弱的激动作用，而当另有激动药存在时却呈现对抗作用，这种药被称为部分激动药（partialagonist），如烯丙吗啡。这种同系物从量变到质变的现象是药物构效关系中的普遍规律。