[生理学]2﹒GABA 能受体

GABA 能受体分为GABA A、GABA B和GABA C三种亚型。GABA A和GABA C受体是由GABA 门控的Cl－通道，GABA B受体是G 蛋白偶联受体，激活后通过胞内信号转导系统调节离子通道的活性。与GABA A受体相比，突触后GABA B受体产生的抑制出现缓慢而持续时间较长，这种效应可能由内向整流的K＋通道开放引起。在海马、丘脑和皮质等结构，对抑制性中间神经元低强度刺激所诱发的IPSPs 全部由GABA A受体介导，而GABA B受体则需要强度更大、或持续时间更长、频率更高的刺激方能介导IPSPs。研究提示GABA A受体可能就位于突触本身，直接面对GABA 释放位点，较少的神经递质即可激活；而GABA B受体可能位于突触外，需要更强的或更持久的高频刺激，使GABA 的释放增加，并能弥散到突触间隙之外。 突触前的GABA B受体可能起自身受体的作用，抑制GABA 能神经末梢进一步释放GABA，另一些GABA B受体位于兴奋性神经末梢，抑制性突触释放的GABA 以旁分泌（paracrine）的方式由突触溢出，弥散至邻近的兴奋性突触，激活位于兴奋性末梢的 GABA B受体，抑制谷氨酸释放。 近来还发现一种既非GABA A也非GABA B受体的GABA 受体，被命名为GABA C受体。这些药物不能透过血‐脑屏障，目前又开发了“第二代” 药物，包括3‐氨基丙基次磷酸衍生物，研究提示GABA B受体拮抗剂可能有抗惊厥、抗抑郁和抗精神病作用，并可增强认知功能，刺激脑内生长因子的产生，具有神经保护作用，相关的研究正在进行。