[生理学]2﹒GABA 能受体

GABA A和GABA C受体是由GABA门控的Cl －通道，GABA B受体是G蛋白偶联受体，激活后通过胞内信号转导系统调节离子通道的活性。GABA A受体主要分布于中枢神经元的胞体，激活该受体能够使Cl －通道开放，促使Cl －内流，导致膜超极化，产生抑制性突触后电位（inhibitory postsynaptic potentials，IPSPs），从而抑制突触后神经元的兴奋性。这些药物不能透过血‐脑屏障，目前又开发了“第二代”药物，包括3‐氨基丙基次磷酸衍生物，研究提示GABA B受体拮抗剂可能有抗惊厥、抗抑郁和抗精神病作用，并可增强认知功能，刺激脑内生长因子的产生，具有神经保护作用，相关的研究正在进行。拮抗剂为拟GABA结构的咪唑‐4‐乙酸。