绝经后乳腺癌的前瞻性随机对照研究显示,第3代芳香化酶抑制剂在二线内分泌药物治疗中的疗效优于甲地孕酮或甲羟孕酮,且没有孕激素的体重增加副作用。在一线内分泌治疗药物中,第3代芳香化酶抑制剂至少和TAM相当或优于TAM。使用TAM的患者易发生子宫内膜癌、阴道出血、阴道分泌物增多、体重增加、绝经后症状、血栓栓塞性事件。使用第3代芳香化酶抑制剂的患者易发生骨折和不明原因的骨骼肌肉疼痛综合征,心血管事件似乎也比他莫昔芬高。