是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。如果患者气短、咳嗽、发热等呼吸道症状加重,应中断治疗,及时查明原因。若证实有间质性肺炎时,应停止使用吉非替尼。如果肝功能损害严重,应停药。