九、采样点的确定

应用血药浓度测定法进行生物利用度评价时，通常应有预试验（pilot study）或参考国内外的药动学文献，为合理设计采样时间间隔（sample collection time intervals）提供依据。一条完整的血药浓度‐时间曲线是计算制剂生物利用度评价所需药动学参数的必要条件，它应该包括吸收相、平衡相及消除相。因此，在采样点设置时必须包括有此三相时间点。采样持续到受试药原形或其活性代谢物3～5个t 1／2后，或持续采样至血药浓度为C max的1／10～1／20，AUC 0 → t／AUC 0 → ∞通常应大于0.8。