代表药物有甲氧西林(methicillin)、苯唑西林(oxacillin)、氯唑西林(cloxacillin)、双氯西林(dicloxacillin)等。但近年来耐甲氧西林和苯唑西林的金葡菌不断增加,金葡菌对本药可以表现出特殊耐药,主要是产生了新的PBPs(如PBP-2a),而与β-内酰胺酶无关,该菌株对所有的β-内酰胺类抗生素耐药,称为耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)。苯唑西林、氯唑西林、双氯西林口服吸收可达30%~50%,血浆蛋白结合率为91%~97%,尿中排出量为30%~65%。