红霉素易从小肠上部吸收,但可被胃酸破坏,故宜制成肠衣片或含肠包衣颗粒的胶囊。依托红霉素(erythromycinestolate)系红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,比红霉素对酸稳定,口服吸收较其他制剂好。红霉素乳糖酸酯(erythromycin lactobionate)静脉注射可获得较高血药浓度,一般严重感染时使用。红霉素吸收后广泛分布于各种组织和体液中,在扁桃体、中耳、痰液、胸腹水、前列腺液中均可达有效浓度,可透过胎盘屏障,并可从乳汁中分泌排出。不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%左右。药物在体内大部分经肝破坏,故活性形式药物聚积于肝,随胆汁分泌排泄,胆汁中浓度高,约为血药浓度的10~40倍。
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