[速览]1﹒肝脏在药物生物转化过程中的作用

第一相反应主要通过药物代谢酶催化的氧化、还原、水合、水解、脱硫代乙酰化或异构化过程，使药物分子加入一个极性基团或使分子内的极性基团外露，从而变成更具极性的代谢物，并可进一步发生第二相反应。第二相反应通过共价结合把葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸、甲基和氨基酸等极性分子结合到药物分子中，经过第二相反应后，药物分子极性大增，大多数药理作用消失，更容易经肾排泄。鉴于体内存在多种的药物代谢酶，可以把药物代谢生成多种的产物，药物代谢酶有重叠的底物专属性，也能代谢内源性物质，因此，常由于多种底物竞争同一种酶而出现非常复杂的消除特性。