[治疗]三、药代动力学特点

三环类和四环类药物在小肠吸收，吸收较为完全，达峰时间在摄入后2～8小时，除外普罗替林（达峰时间在吸收后6～12小时）和马普替林（达峰时间在吸收后8小时以上）。三环类和四环类药物属于亲脂性药物，可分布到全身各个部位。结果使进入循环系统的药物浓度减低。羟基去甲替林有两种异构体分别为E‐10‐羟基去甲替林和Z‐10‐羟基去甲替林，前者的浓度是后者的5倍，对NE的阻断作用是去甲替林的50%，高浓度低效能的羟基去甲替林的临床作用尚未完全明了，尤其是对去甲替林作用的影响尚不清楚，这个问题很有意义。然而，对于儿童应用地昔帕明的研究表明地昔帕明和羟基地昔帕明的清除均增加，因此羟基代谢产物与其原型药物的比例并未增加。