本品对临床革兰阳性菌和革兰阴性菌感染均有效,头孢噻利的抗菌活性与头孢匹罗、头孢吡肟相似,明显优于头孢他啶。头孢噻利对耐甲氧西林的葡萄球菌的活性略低于对甲氧西林敏感的葡萄球菌,但是大部分仍然在敏感范围之内。6名男性健康志愿者经静脉30min注射1g或2g头孢噻利,平均血浆药物峰浓度分别为83.8mg/L和142.6mg/L,在由斑蝥引起的炎症液体中平均药物峰浓度为37.9mg/L和63.3mg/L。在正常人体中的头孢噻利药代动力学呈线性,在炎症液体中药物渗透率为110%,其浓度大于血清中的浓度。头孢噻利可引起实验小鼠的脑功能紊乱而出现癫痫,提示该药可能有神经毒性。
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