本品系通过氨苄西林与丙酮发生缩酮反应而获得。本品本身无抗菌活性,在体内外的稀释溶液和中性p H液体中本品迅速水解成为氨苄西林和丙酮,由前者发挥抗菌作用。与氨苄西林相同。口服海他西林酸或钾盐0.5g,于2h达到血药峰浓度(6mg/L),比口服等量氨苄西林约高60%。肌注本品钾盐0.5g后的血药峰浓度为7.3mg/L,远比肌注等量氨苄西林时的血药峰浓度低。本品在体内的分布情况与氨苄西林相似。口服和肌注后24h尿液中排出量分别为给药量的14.5%和51.1%。口服、肌注或静脉滴注。胃肠道反应:如恶心、呕吐等,较为轻微。肌注时疼痛明显,需与利多卡因合用。青霉素过敏者禁用。近年来已较少应用。
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