[治疗]五、其他阿片受体激动药

美沙酮（methadone）为μ受体激动药，是左、右旋异构体各半的消旋体（图27‐。其镇痛效价仅为吗啡的1／6，为弱阿片受体激动剂，而且镇痛效果达到一定程度后，再增加药物剂量，其镇痛效果也不增加。但镇咳作用较强，因此，临床中主要用于中枢性镇咳，而麻醉中很少使用。临床剂量引起呼吸抑制、呕吐及产生依赖性的作用均较弱。静脉注射后5～11分钟产生最大效应，作用持续约1小时。由于其有负性变时效应和减低后负荷，用于心肌急性缺血或心脏手术病人术后镇痛，可改善心肌功能。不良反应为恶心、呕吐，很少发生便秘、欣快感等，对药物耐药性及依赖性均不明显。