本类药物主要用于因组胺释放引起的变态反应性症状,一般急性反应效果较好,慢性反应疗效较差。这是本类药最主要的用途,此类对中枢镇静作用无或较弱的新型H1受体拮抗药可作为治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、花粉症等皮肤、黏膜变态反应性疾病的首选药物。本类药对皮肤、黏膜变应性疾病的预防效果比治疗效果好。将其中七种药物治疗哮喘的疗效作比较,结果发现西替利嗪、氯雷他定、阿司咪唑、氮斯汀、特非那定、氯马斯汀、赛庚啶均能显著降低组胺引起的支气管收缩(其中西替利嗪和特非那定作用最明显)。有较强的中枢抑制作用的H1受体阻断药如乙醇胺类和吩噻嗪类,可用于镇静、催眠及手术前给药,并可短期用于治疗失眠。
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