本品是一种碱性阴离子交换树脂的氯化物。口服后与肠内胆酸结合,阻碍了胆酸的重吸收,打断了胆酸的肝肠循环,使胆酸的排泄量较正常增加3~5倍。肝中胆酸减少,肝微粒体内7‐羟化酶(限速酶)处于激活状态,促使胆固醇转化为胆酸。因胆酸为肠道吸收胆固醇所必需的物质,而考来烯胺与肠道内胆酸结合后,肠内胆酸降低,这不仅减少了食物中胆固醇的吸收,同时也使血中胆固醇和LDL降低。如同时控制饮食,采用低胆固醇及低饱和脂肪酸饮食或与烟酸并用,其降胆固醇作用更为明显。如需与上述药物同服,应在服考来烯胺前1小时或服药后4小时服用。
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