地高辛半衰期平均36小时,因此维持量可以每日给药1次,通过3个半衰期(约1周)血药浓度接近稳态血药浓度。当需要迅速达到有效血药浓度时,常用其它速效强心苷类如毒毛花苷K(strophanthinK)或毛花苷C(lanatosideC),负荷量要分3~4次小心给予,取得疗效后改用口服地高辛维持。地高辛片的口服生物利用度70%~80%,大约10%的人群消化系统有肠杆菌(Enbacteriumlentum),能把地高辛转化为灭活产物,引起病人对常规剂量的地高辛疗效下降,是病人对地高辛耐药的药动学原因之一。在肾衰竭时,影响到地高辛和血浆蛋白的结合,令地高辛表观分布容积减少,因此地高辛表观分布容积也要根据肌酐清除率作相应调整。
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