口服很快吸收,T max为4小时,分布至全身,在肝、肺、肾中浓度较高,脑内浓度较低。主要代谢产物为硫氧化合物,N‐去甲基化合物以及葡萄糖醛酸结合形式,均无药理活性,从粪便和尿中排出。半衰期为20小时,生物利用度为44%。有效血浓度为10ng/ml左右。本品对多巴胺D1、D2受体均有阻断作用。精神分裂症伴幻觉妄想及思维障碍者。慢性精神分裂症:口服维持量20~40mg/d或肌注其癸酸酯注射液200~400mg, 2~4周1次。用药早期可见嗜睡、锥体外系反应等,可加用抗震颤麻痹药缓解其反应。1 ﹒同时服用驱虫药哌嗪,可增加本品的锥体外系反应的发生率。长期使用后不会引起耐受性增加和多巴胺受体过敏。
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