吡喹酮(praziquantel,环吡异喹酮)是人工合成的吡嗪异喹啉衍生物。吡喹酮对日本、埃及、曼氏血吸虫单一感染或混合感染均有良好疗效,对血吸虫成虫有迅速而强效的杀灭作用,对幼虫也有较弱作用。吡喹酮损伤虫体表膜也可引起一系列生化变化,如谷胱甘肽S-转移酶、碱性磷酸酶活性降低,抑制葡萄糖的摄取、转运等。在严重肝脏疾病(包括肝、脾血吸虫病)患者t1 / 2明显延长,可达4~6h,24h内吡喹酮口服量的70%以羟化代谢物形式从尿排泄,余下大部分被肝脏代谢后从胆汁排泄。未发现该药有致突变、致畸和致癌作用,但大剂量时使大鼠流产率增高,孕妇禁用。
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