本品是一种纤溶酶原激活剂,能够直接激活血栓表面的纤溶酶原转变为纤溶酶。静脉给药时,在循环系统中重组人尿激酶原表现相对非活性状态,对血浆内源性纤溶酶原影响很小,只有在血栓表面,被激肽酶或纤溶酶激活,部分变成双链尿激酶,后激活结合在血栓表面构型有所改变的纤溶酶原变成纤溶酶,使血栓纤维蛋白部分溶解。当血栓纤维蛋白暴露出E -片段,重组人尿激酶能直接激活结合在该片段C -端两个赖氨酸残基上的纤溶酶原,其活性增加500倍,产生大量纤溶酶使血栓纤维蛋白迅速降解,血栓溶解。治疗过程同时使用肝素者,应注意肝素滴注剂量,并监测APTT值, APTT值控制在肝素给药前的1.5 ~ 2.5倍为宜。限急性心肌梗死发病12小时内使用。
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