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[治疗]一、曲马多

曲马多(tramadol,商品名Tramal)口服后90%以上被吸收,2小时后血药浓度达峰值,单次服药后生物利用度为65%~68%,多次服用后增至90%~100%。在肝脏内降解,先经N‐或O‐脱甲基,然后与硫酸或葡萄糖醛酸结合,代谢物中只有O‐去甲曲马多有药理活性(与μ受体的亲和力为曲马多的200倍),90%的代谢物经肾脏排出,其余随粪便排出。肝、肾功能障碍时,消除半衰期延长约1倍。曲马多具有双重作用机制,除作用于阿片受体外,还抑制神经元突触对去甲肾上腺素和5‐羟色胺的再摄取,从而调控单胺下行性抑制通路,影响痛觉传递而产生镇痛作用。很少引起不良反应,恶心、呕吐、便秘等发生率均很低。

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——《麻醉学》
书名:《麻醉学》
栏目:麻醉学 > 第十五章 阿片类药物 > 第五节 其他镇痛药
作者:姚尚龙 王国林
参编:曾因明,古妙宁,刘斌,严敏,马虹
页码:192-193
版本:1
出版时间:2012-02-01
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