巯嘌呤(6‐MP)是常用的抗嘌呤类抗肿瘤药物,对白血病和绒毛膜癌有良好疗效。药理作用:本品必须首先转变成6‐巯基嘌呤核苷酸才有作用。在嘌呤合成的第一步中,谷氨酰胺的氨基在酰胺转移酶的作用下转移到5‐磷酸核糖‐1‐焦磷酸上,形成5‐磷酸核糖胺。这一反应可为6‐巯基嘌呤核苷酸合成反馈地抑制,使嘌呤合成率降低。6‐巯基嘌呤核苷酸还可抑制次黄嘌呤核苷酸转变为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸,并可作为6‐硫代鸟嘌呤加入DNA及RNA中,从而对瘤细胞产生细胞毒作用。临床应用:6‐MP对急性白血病、绒毛膜癌和恶性葡萄胎有效,对恶性淋巴病和多发性骨髓瘤也有一定疗效。本品存在消化道反应及骨髓抑制。片剂:25mg,50mg,100mg。
……