本品在人体内的药代动力学与氨苄西林或阿莫西林相似。肌肉注射0.25g和0.5g后的Cmax分别为7mg/L和13mg/L,血清半衰期为1.1~1.3小时。70%~80%的给药量经尿排泄。注射后很快分布到各组织中,在血液、肾、心、肺、脾、肝中的浓度均较高,在尿中有很高浓度,正常人脑组织中浓度甚低。与氨苄青霉素联合应用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟氏球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌以及拟杆菌等微生物对氨苄青霉素的MIC下降而增效,并可使产酶菌株对氨苄青霉素恢复敏感。本品可致过敏反应,对青霉素过敏者禁用。
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