大多数抗组胺类抗过敏药物口服给药吸收良好,主要通过肝脏代谢,首过效应较为明显,口服生物利用度在50%左右。第一代抗组胺药物的半衰期多在10小时以内或10小时左右,作用持续时间多为4~6小时(如苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等),第二代抗组胺药物的半衰期多为10~20小时,作用持续时间多为12~24小时(如酮替芬为10~12小时、特非那丁为12~24小时。第一代抗组胺药物多有一定的亲脂性(如苯海拉明、扑尔敏等),药物分子可以透过血脑屏障从而诱发嗜睡等中枢抑制作用,而第二代抗组胺药物多亲水性强,药物分子不易透过血脑屏障,故多无中枢抑制作用。
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