[速览]五、β2受体激动剂的耐受性问题

2受体激动剂支气管保护作用(bronchoprotectiveaction)是指其对乙酰胆碱、组胺等不同刺激引起的气道收缩反应具有保护作用。通过大量临床观察发现，反复应用β 2受体激动剂对其支气管保护作用可产生耐受性。耐受性（tolerance）是指β 2受体反复接触β 2受体激动剂后可引起功能的变化、效应可逐渐减弱，增加用药剂量有时仍可达到同等的效应。耐受性发生的机制尚未完全阐明，可能涉及多种因素及多个环节：①磷酸化反应是受体去敏感，即β 2受体被磷酸化，阻断了其与G‐偶联蛋白的连接，从而形成负反馈效应。细胞表面发生上述变化的数量依细胞类型不同而异。在激动剂存在时受体产量的下降主要是由于β 2受体信使RNA失去稳定性。