细胞周期特异性抗代谢类抗癌药,主要作用于S期细胞。本药在细胞内核苷激酶的作用下转化成有活性的吉西他滨二磷酸盐和吉西他滨三磷酸盐,抑制核糖核苷酸还原酶,干扰DNA合成。消化系统:可出现转氨酶升高、恶心、呕吐、腹泻及口腔溃疡等。与华法林合用,可引起患者国际标准化比值增加,必要时需调整华法林的剂量。与其他抗癌药配伍进行联合化疗时,应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。单次静脉滴注时间通常是30分钟,最长不超过60分钟。