2﹒6 组合化学合成和高通量筛选产生先导化合物

分子生物学和计算机的发展促进了高通量筛选（high through put screening，HTS）技术的产生，使得化合物的活性测定变得快速，需要大量多样性的分子。组合化学是用于新药合成和筛选的一种全新的方法，始于90年代初，被誉为是对传统药物化学合成和筛选的一场“革命性突破”。组合化学以其高效、微量、高度自动化的特点很快受到世人的瞩目并被许多大的制药公司接纳，成为近年来用以发现新药先导化合物的一种重要手段。这些成功的例子共同证明了一个令人信服的论断：将组合化学与快速自动化高通量生物筛选技术相结合，十分有利于候选药物的发现和优化。