[治疗]六、维持治疗的药物选择

长效制剂中最常见的是癸酸酯类，能逐渐弥散至体表组织而持续产生药理作用，根据药物性质不同可保持2～6周注射一次，同时因最大峰浓度低于口服制剂也可使不良反应减轻，但每次剂量的选择非常重要，剂量过高易致更多不良反应。 尽管如此，许多医生和患者仍不愿使用长效注射制剂，患者害怕或不愿使用注射方式，医生则可能认为注射后EPSs 会增加（事实上与剂量过高有关）。利培酮长效肌内注射剂（risper dal consta）是第一个非典型抗精神病药的长效制剂，采用了以可分解的微球分子为载体的新的高科技技术，在注射3周后开始起效，可维持疗效至少2周，故在首次注射后3周内应继续原来的口服用药，剂量为25mg、37.5mg 和50mg，适用于急性症状控制后的巩固维持治疗、改善依从性和减少复发。短效口服或肌内注射制剂通常迅速地达到峰浓度后再逐渐排出，代谢取决于药物本身的清除半衰期，而长效制剂则在注射后被持续不断地吸收，其代谢取决于多次注射后吸收的情况，达到稳态浓度和清除的时间明显更长，前者一般5天即达稳态浓度，而后者可能需要3～6月，如氟哌啶醇或氟奋乃静癸酸酯约3月时才达稳态浓度，即使中断治疗后仍可在数月内测得实际的血药浓度。长效肌内注射制剂的生物利用度更高，口服制剂在肝、肠的首过代谢效应使其循环中活性药物实质上减少，这对于从口服转换为长效注射制剂十分重要，当患者转换至长效制剂后，首过代谢不复存在而易导致剂量过高。因此，口服制剂转换为长效注射制剂的首要原则是在开始治疗时剂量选择要适当，对大多数患者而言，氟奋乃静癸酸酯或氟哌啶醇癸酸酯的起始剂量应