本品为第一代抗组胺药物羟嗪的衍生物。具有羟嗪原有的强效,长效特异性H1受体拮抗作用,但不易透过血脑屏障。与特非那定相比,本品对H1受体的选择性更高,本品对组胺释放剂48/80P物质及神经肽引起的皮肤反应均有较强的阻抑作用。本品能有效地、完全地封闭外周H1受体,降低发生变态反应所必需的组胺浓度,防止嗜曙红细胞移行及介质释放,使后期变态反应亦受到抑制。过敏性鼻炎病人的随机双盲试验显示,西替利嗪对打喷嚏、流涕、鼻痒、眼痒和流泪的有效率为45~85%。对哮喘和过敏性鼻炎病人进行的一次为期6周的双盲安慰剂对照试验表明,1日10mg本品能减轻鼻炎和哮喘症状,但并不像老的抗组胺药那样对哮喘病人肺功能产生有害影响。
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