食物中的蛋白质消化后主要以二肽(dipeptide)和三肽(tripeptide)2种寡肽的形式而不是氨基酸的形式被吸收。PEPT1的生理性底物是二肽和三肽,鉴于组成蛋白质的20多种氨基酸可构成许多二肽和三肽组合,因此判定寡肽转运器比其他营养型转运器如葡萄糖转运器具有更广泛的底物专属性。例如,将左旋多巴、甲基多巴分别与L‐苯丙氨酸连结,分别得到拟肽类前体药物左旋多巴‐L‐苯丙氨酸、甲基多巴‐L‐苯丙氨酸,其吸收比母体药物均有大幅度提高。因此,将药物连接上1个非肽键连接的氨基酸残基也是制备PEPT1底物的有效方法,据此提高药物的口服生物利用度。
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