本品是高活性的LH‐RH衍生物,其促黄体生成激素(LH)释放活性约为LH‐RH的100倍,它抑制垂体‐性腺系统功能的作用也强于LH‐RH。在首次给药后能立即产生一过性的垂体‐性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林,血清中雌二醇可下降到接近绝经期的水平。前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林,每4周1次,血清睾酮浓度能降至去势水平之下,提示本品有药理学的去势作用。
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