阿片受体激动药主要作用于μ‐阿片受体,常用药物包括吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼、二氢埃托啡、美沙酮等。早在1803年已从阿片中分离出来,是一种天然的阿片生物碱,为麻醉性镇痛药的典型代表。长期以来吗啡一直被认为是缓解急性疼痛的最佳药物,也是使用时间最长的麻醉性镇痛药。吗啡类镇痛药不仅通过丘脑及脑室‐PAG的阿片受体发挥作用,同时也可激活脊髓的胶质区阿片受体发挥作用。即甲基吗啡,镇痛作用仅为吗啡的1/12,镇咳作用为吗啡的1/4,但其成瘾性(addiction)也弱于吗啡。芬太尼可用于各种剧痛,与全身麻醉药或局部麻醉药合用可减少麻醉药用量。适用于各种剧痛,目前也用作戒除吗啡成瘾的替代药物。
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