OFLX对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度约0 ﹒ 5~2 μ g/ml,最低杀菌浓度为1~2 μ g/ml,本药在下呼吸道的组织浓度远高于血清浓度,有在巨噬细胞内聚积的趋势,在巨噬细胞内有较高的药物浓度,具有与细胞外十分相近的杀菌能力,在巨噬细胞中与吡嗪酰胺有协同作用。与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P 450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t 1/2 β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。