主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。对仍维持窦律的二尖瓣狭窄,受体拮抗药减少休息和运动时心率,延长舒张期充盈时间和提高运动耐力。对伴有慢性房颤的二尖瓣狭窄患者,在地高辛的基础上应该加用β受体拮抗药,以充分减慢运动时的心室率,有时β受体拮抗药、维拉帕米和地高辛可以三者联合应用,受体拮抗药与维拉帕米联用的风险是导致心脏传导阻滞.对主动脉夹层,急性期静脉应用普萘洛尔是常规处理,但是它可能被艾司洛尔替代,此后继以口服β受体拮抗药。对先天性QT间期延长,受体拮抗药是常规治疗,可能是通过恢复左右星状神经节平衡起作用。
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