对雄激素的不良反应,决定于剂型和剂量,一般说给予补充的剂量和睾酮酯,较之碱性雄激素特别是大剂量的碱性雄激素引起的不良反应为少。雄激素如19‐去甲睾酮(19‐Nortestosterone)和氟羟甲睾酮(Fluoxymester one)没有女性化副作用,因为它对于芳香酶没有基质。能产生黄疸的为17 α‐烷基雄激素‐蛋白同化类固醇,如甲基睾酮、羟次甲氢龙和康力龙,而非烷基化的雄激素‐蛋白同化类固醇,如睾酮和19‐去甲基睾酮(即诺龙)则很少产生肝脏的损害。另一例病例用苯丙酸诺龙或庚酸睾酮达12年之久,发生了肝脏腺瘤,这是第一例用非17 α‐烷化睾酮衍生物产生副作用的报告。在使用了雄激素的男性中,有发展成泌乳素分泌垂体瘤的报告。
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