口服吸收快而完全。口服治疗强迫症时4~10周起效,静注5.5天起效。强迫症的治疗血药浓度为氯米帕明100~250ng/ml和去甲氯米帕明230~550ng/ml。其活性代谢产物为去甲氯米帕明,其他代谢产物还有8‐羟基氯米帕明和8‐羟基去甲氯米帕明。氯米帕明和去甲氯米帕明的代谢途径都包括羟基化和N‐氧化。代谢产物去甲氯米帕明的半衰期为54~77小时(平均为69小时)。氯米帕明通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素(NA)与5‐羟色胺(5‐HT)的再摄取而产生抗抑郁作用,但对5‐HT再摄取的抑制大于去甲肾上腺素。国外认为氯米帕明抗强迫症的作用也与5‐羟色胺机制有关。
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