第一个肠道胆固醇吸收的选择性抑制剂依折麦布(ezetimibe)于2002年底经美国食品药物管理局(FDA)批准在美国首先上市(商品名Ze tia)。除了降低LDL‐C外,依折麦布还能降低胆固醇中乳糜微粒含量,给单剂量依折麦布10mg后,再给猕猴进食高胆固醇饮食,则可以降低血浆胆固醇中乳糜微粒含量的69%。当然,由于目前对依折麦布的临床研究主要集中在白人和黑人中,对于其耐受性和安全性的研究周期较短(8~14周),所以目前尚不能明确依折麦布的远期安全性和耐受性。同时,也需要进一步观察依折麦布在亚洲人群中的疗效和不良反应。
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