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(二)影响受体的稳定性和受体调节

受体中有些氨基酸对维持受体蛋白立体结构十分重要,这些氨基酸的变异可能引起受体二级结构改变,如α螺旋解旋,结果使受体热稳定性差、配基解离加速,膜受体易从膜上解离,细胞内受体则易与伴侣蛋白分离。例如,人β 2受体的Arg16 → Gly和Gln27 → Glu这两种多态性均与β 2受体的下调有关,其中Gly16能显著促进长期使用于β 2受体激动剂而引起的受体下调,导致对相应药物治疗产生耐受,而Glu27则具有相反的作用。

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——《药物基因组学》
书名:《药物基因组学》
栏目:药物基因组学 > 第四篇 遗传药理学 > 第二十一章 遗传变异与药效学 > 第一节 受体的遗传多态性 > 二、受体变异影响药物效应的机制
作者:姜远英
参编:
页码:287
版本:1
出版时间:2006-03-01
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