奥氮平经口服后吸收良好,几乎不受食物摄入的影响。通常在口服4~6小时后达血药峰浓度,摄入剂量的40%因首过代谢而不能进入全身循环,放射性核素标记试验证实,口服12.5mg奥氮平后,约57%从尿液中排出,30%经粪便排出。奥氮平在组织中分布广泛,有多种代谢产物,P450 1A2酶和P450 2D6酶是主要的转化酶。奥氮平极易被氧化而失活,因而切割或破碎后应立即服用。肝肾功能损害的患者并不明显影响奥氮平的代谢,通常不需要调整剂量。