在脑部,药物转运器主要分布于脑毛细血管内皮细胞顶侧膜(面向血液循环)和基底侧膜(面向脑内)上,也分属ABC转运器和SLC转运器2大超家族,其主要成员参见表12‐2和图12‐5。ABC转运器超家族中,P‐gp在脑毛细血管内皮细胞的顶侧膜的表达水平最高,是药物渗透进入中枢神经系统的主要生理屏障。