大部分抗菌药物经肾排泄,部分经肝胆系统排出,尚可分泌至唾液、泪液、支气管分泌物、痰液、乳汁中。青霉素类和头孢菌素类大多品种、氨基糖苷类、喹诺酮类、磺胺类等主要经肾排泄。大环内酯类、林可霉素类等非主要经肾排泄,但也可在尿中达到较高浓度。肾功能减退时,主要经肾排泄的药物消除半衰期(t1/2 β)延长,应适当调整剂量。