[概述]1﹒质子泵抑制剂的发现

在20世纪70年代初期，人们发现口服一些局部麻醉药如利多卡因可使胃酸分泌减少，瑞典Hassel研究所的科学家合成了若干利多卡因类似物，这些化合物能抑制大鼠的胃酸分泌，但人口服无效。1972年他们在筛选抗病毒药物时发现吡啶硫代乙酰胺具有抑制胃酸分泌的作用，但该化合物对肝脏的毒害很大。在对结构改造降低毒性的研究过程中，将具有毒性的硫代酰胺基团用硫醚置换得化合物H7767，有抗胃酸分泌作用。1974年，Hassel研究所的研究人员成功地合成了替莫拉唑（Timoprazole），对大鼠、狗和人均显示强而持久的抗胃酸分泌作用。