本药及其代谢产物2‐羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体,并与雄激素受体结合成复合物,进入细胞核,与核蛋白结合,抑制靶组织、靶细胞对雄激素的摄取或细胞核与雄激素的结合,从而抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞的生长。患者长期服用时应定期检查肝功能和精子计数,如发生异常应减量或停药。本药可增加睾酮和雌二醇的血浆浓度,可能发生体液潴留。可单独应用,也可与促黄体生成素释放激素类似物联合应用。