通过与雌激素竞争肿瘤中的结合位点,阻断雌激素对肿瘤生长的刺激作用。最常见的不良反应为面部潮红,其他有多汗、恶心、头晕、水肿、疼痛、阴道出血、胸痛、乏力、高钙血症等。避免与可引起高钙血症的药物,如噻嗪类利尿剂合用。有增加子宫内膜癌的风险,患者用药期间应最少每年进行一次妇科检查。