其免疫抑制的作用机制与环孢素相似,在体内、体外抑制淋巴细胞活性能力分别比环孢素强10~100倍。其可与淋巴细胞内FK‐506结合蛋白‐12相结合,而在细胞内蓄积产生效用。本药是具有高度免疫抑制作用的药物。主要为肾毒性,也可见头痛、失眠、震颤、肌痛、乏力等神经毒性。不可与环孢素并用,如果发生同种异体移植排斥或其他严重不良反应,应考虑换用其他免疫抑制疗法。与两性霉素B或布洛芬合用后增加肾毒性。