试验中将放射性标记物与细胞共同孵化,同时加入P‐gp底物,以紫外线照射诱导P‐gp与放射性标记物结合,孵化结束后以放射自显影法测定放射性标记的P‐gp量,比较不同底物试验获得的P‐gp放射性标记率即可比较底物与P‐gp的亲和力。放射性标记法的特点很适用于P‐gp底物/抑制剂的高通量筛选,然而由于现阶段对P‐gp转运的机制及P‐gp底物结合位点的认识的局限性使本方法受到了一定的限制。