五、CYP1A2的异源表达

药物开发过程中约40%的新化合物因药代动力学问题而被取消［ 57 ］，因此在药物开发的早期阶段了解候选药物代谢稳定性、代谢特异性酶以及候选药物对药物代谢酶的抑制和诱导效应等非常重要［ 58 ］。人CYP450异源表达系统的建立使新化合物代谢特征的体外高通量检测成为可能［ 60 ］。另外，CYP450异源表达系统产生的重组酶是蛋白结构研究的前提，也可用于抗体制备。目前CYP1A2异源表达系统以及CYP1A2和功能相关酶系的共表达系统已在细菌、酵母菌、昆虫细胞和哺乳动物细胞内建立。CYP1A2和功能相关酶共表达系统的建立增强了异源表达细胞系的生物转化能力，为体外研究候选化合物的药理学和毒理学特征提供技术平台。